在人类的生产活动中，农药很早就被用作保护农作物与病虫害作斗争的工具。它的发展大体上经历了三个历史阶段，即：天然药物时代(约19世纪70年代以前);无机合成农药时代(约自19世纪70年代至20世纪40年代中期)和有机合成农药时代(自20世纪40年代中期至今)。

天然药物时代 早期人类把包括危害农牧业的病、虫、草害在内的严重自然灾害均视为天灾，但在长期的生产与生活过程中逐渐认识到一些天然物质具有防治农牧业有害生物的性能。到17世纪以后才陆续发现了一些真正具有实用价值的农用药物。

公元前1200年古代人用盐和灰除草，前1000年古希腊诗人荷马在其著作中曾提到用硫磺熏蒸可以防治病虫害 ......