农药研制开发工作的重要环节，即在农药分子设计及提出活性分子结构类型的前提下运用化学、生物合成等方法将某种化学原料转化为具有特殊生物活性的农药化合物的过程，是有机合成化学及农药学科的一个分支。

简史 农药合成的发展历史大致可分为下列几个阶段。

偶然发现阶段 40年代以前，农药多数来源于天然动植物和无机矿物，仅有少数为人工炼制的无机农药，例如，砷酸、亚砷酸、石灰、硫磺等。而有机合成农药则寥寥无几，并且往往是先合成了新的有机化合物，到数十年后才发现其生物活性而作为农药使用。例如，1825年法拉第(M.Faraday)已发表六氯环己烷的合成方法及其化学性质，至1942 ......