硫氰酸酯类化合物进入虫体后，硫氰基被昆虫体内的酶氧化成CN-，然后抑制昆虫体内的呼吸酶，使昆虫呼吸中毒死亡。

硫氰酸酯类是一种接触杀虫剂，它有除虫菊酯类似的快速击倒效力，例如硫氰基丙酮在10分钟内可将90%以上的家蝇击倒。故曾用来替代除虫菊防治家庭害虫和畜牧害虫。硫氰酸酯虽具有极快的击倒效力但不是神经毒剂，没有除虫菊那样的强烈刺激作用，例如用硫氰丙基苯醚接触处理美洲蜚蠊时，促使身体纵方向抽动，以及由后足传向前部的麻痹，用力散-60(即拉酸硫氰基乙酯)处理德国蜚蠊时，引起短期的兴奋后，接着便是附肢伸直，肢端颤抖，最后进入完全麻痹状态，整个中毒过程中 ......